Арава принадлежит к классу базисных противоревматических препаратов и обладает антипролиферативными, иммуномодулирующими, иммуносупрессивными и противовоспалительными свойствами. Активный метаболит лефлуномида А771726 ингибирует фермент дегидрооротат дегидрогеназу и обладает антипролиферативной активностью. А771726 в условиях in vitro тормозит вызванную митогенами пролиферацию и синтез ДНК Т-лимфоцитов. Антипролиферативная активность А771726 проявляется, по-видимому, на уровне биосинтеза пиримидина, поскольку добавление в клеточную культуру уридина устраняет тормозящее действие метаболита А771726. С использованием радиоизотопных лигандов показано, что А771726 избирательно связывается с ферментом дегидрооротат дегидрогеназой, чем объясняется его свойство тормозить этот фермент и пролиферацию лимфоцитов на стадии G1. Пролиферация лимфоцитов является одним из ключевых этапов развития ревматоидного артрита. Одновременно А771726 тормозит экспрессию рецепторов к интерлейкину-2 (СВ-25) и антигенов ядра Ki-67 и PCNA, связанных с клеточным циклом. Терапевтическое действие лефлуномида было показано на нескольких экспериментальных моделях аутоиммунных заболеваний, включая ревматоидный артрит. Лефлуномид уменьшает симптомы и замедляет прогрессирование поражения суставов при активной форме ревматоидного артрита. Терапевтический эффект обычно проявляется через 4-6 недель и может нарастать в дальнейшем на протяжении 4-6 месяцев.
Как базисное средство для лечения взрослых больных с активной формой ревматоидного артрита с целью уменьшения симптомов заболевания и задержки развития структурных повреждений суставов.Активная форма псориатического артрита.
Применение Аравы должно начинаться под наблюдением врача, имеющего опыт лечения ревматоидного и псориатического артритов. Лечение начинают с назначения в ударной дозе 100 мг ежедневно в течение 3 дней. В качестве поддерживающей дозы при ревматоидном артрите рекомендуют прием в дозе от 10 до 20 мг 1 раз/сут; при псориатическом артрите - 20 мг 1 раз/сут. Терапевтический эффект проявляется через 4-6 недель от начала приема и может нарастать в течение 4-6 мес. Таблетки следует глотать целиком, запивая достаточным количеством жидкости, независимо от приема пищи. Не требуется коррекции дозы для пациентов старше 65 лет и у пациентов с почечной недостаточностью легкой степени.
Усиление побочных явлений может иметь место в случае недавнего или сопутствующего применения гепатотоксичных (включая алкоголь) или гематотоксичных и иммуносупрессивных препаратов или когда прием этих препаратов начинают после лечения лефлуномидом без процедуры «отмывания» (см. «Особые указания»).У больных ревматоидным артритом не было обнаружено никакого фармакокинетического взаимодействия между лефлуномидом (10 – 20 мг в сутки) и метотрексатом (10 – 25 мг в неделю).Больным, принимающим лефлуномид, рекомендуется не давать колестирамин или активированный уголь, поскольку это приводит к быстрому и значительному снижению концентрации А771726 (активного метаболита лефлуномида) в плазме крови. Считается, что это обусловлено нарушением рециркуляции А771726 в печени и тонкой кишке и/или нарушением его желудочно-кишечного диализа.Если пациент уже принимает нестероидные противовоспалительные средства (НПВС) и/или кортикостероиды, их можно продолжать принимать после начала лечения лефлуномидом.Ферменты, участвующие в метаболизме лефлуномида и его метаболитов, точно не известны. Исследование in vivo его взаимодействия с циметидином (не специфическим ингибитором цитохрома Р450) показало отсутствие существенного взаимодействия. После сопутствующего введения однократной дозы лефлуномида субъектам, получавшим многократные дозы рифампицина (не специфического индуктора цитохрома Р450), пиковые уровни А771726 возросли примерно на 40%, тогда как площадь под кривой концентрация-время существенно не изменилась. Механизм данного эффекта не ясен.Исследования in vitro показали, что А771726 угнетает активность цитохрома Р4502С9 (CYP2C9). В клинических испытаниях не наблюдалось никаких проблем при совместном введении лефлуномида и НПВС, метаболизирующихся CYP2C9. С особой осторожностью следует даватьлефлуномид вместе с другими препаратами, не являющимися НПВП, метаболизирующимися с помощью CYP2C9, такими как фенитоин, варфарин и толбутамид. Сообщалось об увеличении протромбинового времени при одновременном назначении лефлуномида и варфарина.В исследовании, в котором лефлуномид давали здоровым добровольцам женского пола совместно с трехфазными пероральными противозачаточными средствами, содержащими 30 мкг этинил эстрадиола, никакого снижения контрацептивного эффекта таблеток обнаружено не было, а фармакокинетика А771726 полностью укладывалась в предусмотренный диапазон.В настоящее время нет сведений относительно совместного применения лефлуномида с противомалярийными препаратами, используемыми в ревматологии (например, хлорохина и гидроксихлорина), препаратами Au (в/м или перорально), D-пеницилламином, азатиоприном и др. иммунодепрессивными лекарственными средствами (за исключением метотрексата). Неизвестен риск, связанный с проведением комплексной терапии, особенно при длительном лечении. Поскольку такого рода терапия может привести к развитию дополнительной или даже синергичной токсичности (например, гепато- или гематоксичности), комбинации данного препарата с другими базисными препаратами (например, метотрексатом) нежелательны. Недавнее сопутствующее или последующее использование потенциально миелотоксичных агентов может быть связано с большей степенью риска гематологических воздействий. Иммунодепрессанты повышают риск развития инфекций, а также злокачественных, особенно лимфопролиферативных заболеваний.ВакцинацияНет никаких клинических данных относительно действенности и безопасности вакцинации в условиях лечения лефлуномидом. Тем не менее, не рекомендуется проводить вакцинацию живыми вакцинами. Следует учитывать длительный период полувыведения препарата Арава при планировании вакцинации живой вакциной после отмены препарата Арава.
При температуре не выше 25 °C
По рецепту
Список аптек | Адрес | Часы работы | Цена |
---|---|---|---|
Апельсин POLZAru | Чехова ул, 2, Ковдор, Мурманская обл | 09:00-20:00 Пн-Пт, 10:00-18:00 Сб-Вс | 1 050 ₽ |
Для бережливых POLZAru | Юрия Гагарина ул, 24, Мурманск, Мурманская обл | 09:00-21:00 Пн-Вс | 1 050 ₽ |
Магнит аптека POLZAru | Старостина ул, 55, Мурманск, Мурманская обл | 09:00-18:00 Пн-Пт | 1 050 ₽ |
Максавит POLZAru | Баумана ул, 3, Мурманск, Мурманская обл | 08:00-21:00 Пн-Пт, 08:00-20:00 Сб-Вс | 1 050 ₽ |
Новая Медицина POLZAru | Академика Павлова ул, 6к3, Мурманск, Мурманская обл | 08:30-19:00 Пн-Вс | 1 050 ₽ |
Первая POLZAru | Героев Рыбачьего ул, 42, Мурманск, Мурманская обл | 09:00-21:00 Пн,Вт,Ср,Чт,Пт,Вс, 10:00-18:00 Сб | 1 050 ₽ |
Планета Здоровья POLZAru | Калинина ул, 28, Мурманск, Мурманская обл | 08:00-22:00 Пн-Вс | 1 050 ₽ |
ПроАптека. Фармация POLZAru | Ленина пр, 28, Кировск, Мурманская обл | 09:00-16:00 Пн-Пт | 1 050 ₽ |
Фармация POLZAru | Коашва, 13, Кировск го, Мурманская обл | 10:30-18:00 Пн,Чт, 09:00-17:00 Вт-Ср, 09:00-16:30 Пт | 1 050 ₽ |
Формула Здоровья POLZAru | Ленина пр, 70, Мурманск, Мурманская обл | 09:00-20:00 Пн-Пт, 11:00-17:00 Сб | 1 050 ₽ |
Алоэ ЗдравСити | Карла Либкнехта ул, 34, Мурманск, Мурманская обл | 09:00-20:00 Пн-Пт, 10:00-17:00 Сб-Вс | 1 065 ₽ |
Апрель ЗдравСити | Ленина пр, 19, Мурманск, Мурманская обл | 08:00-22:00 Пн-Вс | 1 065 ₽ |
Аптека ЗдравСити | Новая ул, 17, Спутник нп, Печенгский р-н, Мурманская обл | 09:00-18:00 Пн-Пт | 1 065 ₽ |
Будь Здоров! ЗдравСити | Комсомольская ул, 28, Кандалакша, Мурманская обл | 10:00-20:00 Пн-Вс | 1 065 ₽ |
Глория ЗдравСити | Пионерская ул, 20, Ловозеро с, Ловозерский р-н, Мурманская обл | 10:00-18:00 Пн-Пт, 10:00-15:00 Сб | 1 065 ₽ |
Забота ЗдравСити | Климентьева наб, 13, Мончегорск, Мурманская обл | 09:00-20:00 Пн-Пт, 10:00-19:00 Сб-Вс | 1 065 ₽ |
ЗдравСити ЗдравСити | Беринга ул, 4, Мурманск, Мурманская обл | 10:00-21:00 Пн-Пт, 10:00-20:00 Сб-Вс | 1 065 ₽ |
Здравсити ЗдравСити | Строительная ул, 43 к 1, Оленегорск, Мурманская обл | 09:00-21:00 Пн-Вс | 1 065 ₽ |
Медицина Плюс ЗдравСити | Ломоносова ул, 21, Полярные Зори, Мурманская обл | 09:00-21:00 Пн-Пт, 10:00-20:00 Сб-Вс | 1 065 ₽ |
Медком ЗдравСити | Бредова ул, 13, Никель пгт, Печенгский р-н, Мурманская обл | 09:00-17:00 Пн-Пт | 1 065 ₽ |